HIVプロテアーゼ阻害薬アンプレナビル（プローゼRカプセル）の薬理学的特性と臨床効果
石澤 優1），小松 英忠2）
１）キッセイ薬品工業株式会社医薬企画部
〒１０３‐００２２ 東京都中央区日本橋室町１‐８‐９
e‐mail: masaru_ishizawa@pharm.kissei.co.jp
２）キッセイ薬品工業株式会社開発企画部
〒３９９‐８７１０ 松本市芳野１９‐４８
要約: アンプレナビル（プローゼRカプセル）は，HIVプロテアーゼ阻害薬で米国の臨床試験においてその有効性が証明され，１９９９年に承認された．本邦においても同年９月に承認されている（キッセイ薬品工業株式会社より１０月に発売）．本剤は，通常成人にはアンプレナビルとして１回１２００ mg（８カプセル）を１日２回，他の抗HIV薬との併用により経口投与される．本剤は食事とともにあるいは食事とは別に服用は可能であるが，高脂肪食との併用は避ける．アンプレナビルによる薬剤耐性発現についてはHIV‐１プロテアーゼ遺伝子の主にI５０V，M４６I／L，I４７V，I５４L／V，およびI８４Vの位置でアミノ酸置換を伴う突然変異が認められている．これは，他のプロテアーゼ阻害薬と変異発現のパターンが異なることから，薬剤の切り替え等において本剤はHIV治療の選択肢を広げ，治療に貢献する薬剤となり得る．アンプレナビルは薬物代謝酵素のCYP３A４により代謝されるため，CYP３A４の基質，阻害薬あるいは誘導体，又はCYP３A４で代謝される薬剤と相互作用を生じる可能性があり，他剤との併用には注意が必要である．アンプレナビルは本邦では５成分目のプロテアーゼ阻害薬であるが，他剤との違い，特性を理解した上での使用が，本剤の有用性を高める上で重要と考えられる．
キーワード: アンプレナビル，プローゼ，プロテアーゼ阻害薬，薬剤耐性，相互作用
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